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Tamoxifen citrate 枸櫞酸他莫昔芬

貨號 IHR1032 售價(元) 369
規(guī)格 50mg CAS號 54965-24-1
  • 產品簡介
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規(guī)格

價格

IHR1032-0050MG

Tamoxifen citrate

50MG

369

IHR1032-0100MG

Tamoxifen citrate

100MG

712

IHR1032-0500MG

Tamoxifen citrate

500MG

2136

產品簡介:

枸櫞酸他莫昔芬(ICI 46474)是一種選擇性雌激素受體調節(jié)劑(SERM),可阻斷乳腺細胞中的雌激素作用,并可激活骨、肝和子宮細胞等其他細胞中的雌激素活性[1][2][3]。枸櫞酸他莫昔芬是一種有效的Hsp90激活劑,可增強Hsp90分子伴侶ATP酶的活性[4]。 枸櫞酸他莫昔芬(ICI 46474)顯示出對MCF-7細胞的強烈抑制作用(EC50=1.41微米)和對T47D細胞的較小程度的抑制作用(EC50=2.5微米),但不影響MDA-MB-231細胞[2]。

枸櫞酸他莫昔芬可誘導的基因敲除策略具有明顯的優(yōu)勢,因為基因的表達可以在成年小鼠中以組織特異性的方式被任意敲除。為了研究Med1在成人心臟中的作用,對7周齡的TmcsMed1-/-小鼠每天腹膜內注射枸櫞酸他莫昔芬,劑量為65 mg/kg,持續(xù)5天,之后在選定的時間間隔處死。RNA的qPCR分析顯示,在注射檸檬酸三苯氧胺3天后,Med1表達開始減少(減少約70%),到注射5天時,在心臟中幾乎檢測不到Med1表達。在成年小鼠中,枸櫞酸他莫昔芬誘導的心臟特異性Med1破壞(TmcsMed1-/-)導致擴張型心肌病[3]。

產品性質:

Cas No.:54965-24-1

別名:他莫昔芬檸檬酸鹽; ICI 46474; (Z)-Tamoxifen Citrate; trans-Tamoxifen Citrate

化學名: 2-[4-[(Z)-1,2-diphenylbut-1-enyl]phenoxy]-N,N-dimethylethanamine;2-hydroxypropane-1,2,3-tricarboxylic acid

Canonical SMILES:CCC(=C(C1=CC=CC=C1)C2=CC=C(C=C2)OCCN(C)C)C3=CC=CC=C3.C(C(=O)O)C(CC(=O)O)(C(=O)O)O

分子式:C32H37NO8

分子量:563.64

溶解度:≥ 28.2mg/mL in Etoh with gentle warming; 100mg/mL in DMSO

儲存條件:Store at -20°C

注意事項:

為了您的安全和健康,請穿實驗服并戴一次性手套操作。

References:

[1]. Osborne CK. Tamoxifen in the treatment of breast cancer. N Engl J Med. 1998 Nov 26;339(22):1609-18.

[2]. Hawariah A, et al. In vitro response of human breast cancer cell lines to the growth-inhibitory effects of styrylpyrone derivative (SPD) and assessment of its antiestrogenicity. Anticancer Res. 1998 Nov-Dec;18(6A):4383-6.

[3]. Jia Y, et al. Cardiomyocyte-Specific Ablation of Med1 Subunit of the Mediator Complex Causes Lethal DilatedCardiomyopathy in Mice. PLoS One. 2016 Aug 22;11(8):e0160755.

[4]. Zhao R, et al. Tamoxifen enhances the Hsp90 molecular chaperone ATPase activity. PLoS One. 2010 Apr 1;5(4):e9934.